小編整理: 對乙酰氨基酚是一種常見的苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥物,被廣泛用于緩解疼痛和退燒。以下是關(guān)于對乙酰氨基酚的一些主要特點(diǎn)和注意事項(xiàng):
1. 作用機(jī)制:對乙酰氨基酚主要通過抑制下丘腦前列腺素的合成來發(fā)揮解熱和鎮(zhèn)痛作用。它并不影響正常體溫,只是緩解發(fā)熱癥狀。
2. 功效:對乙酰氨基酚的療效確切,可用于緩解輕度至中度的疼痛,如頭痛、關(guān)節(jié)痛等。此外,它也被廣泛用于感冒和流感等疾病的對癥治療。
3. 不良反應(yīng):對乙酰氨基酚的常見不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、出汗和腹痛等,但這些反應(yīng)較為罕見。過量使用可能導(dǎo)致肝損傷,甚至死亡。
4. 使用方法:對乙酰氨基酚可以通過口服或肌肉注射的方式給藥。對于兒童和成人,一般推薦口服給藥。肌肉注射通常用于無法口服藥物的情況。
5. 劑型和規(guī)格:對乙酰氨基酚的劑型包括片劑、膠囊、口服液和注射劑等。不同規(guī)格的劑型可用于不同年齡段和體重的人群。
6. 相互作用:對乙酰氨基酚可以與其他藥物相互作用,例如一些抗凝藥、免疫抑制劑和利尿劑等。在使用對乙酰氨基酚時,應(yīng)告知醫(yī)生正在使用的其他藥物。
7. 特殊人群:孕婦和哺乳期婦女在使用對乙酰氨基酚時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。對于這些人群,應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用藥物。
8. 過量處理:如果對乙酰氨基酚過量使用,應(yīng)立即停止使用并尋求
醫(yī)療 幫助 。在等待醫(yī)療援助期間,可以采取催吐等措施來減少藥物的吸收。
總之,對乙酰氨基酚是一種常用的解熱鎮(zhèn)痛藥物,具有療效確切、不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)。在使用時,應(yīng)注意按照醫(yī)生的建議正確使用藥物,避免過量使用,同時注意與其他藥物的相互作用
對乙酰氨基酚 對乙酰氨基酚(英文:Paracetamol、ac etaminophen),又名撲熱息痛,為 苯胺 類解熱鎮(zhèn)痛藥,可用于發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛等,不良反應(yīng)較少,偶爾可見惡心、嘔吐、出汗、腹痛等 ,過量使用可導(dǎo)致 肝損傷 甚至死亡 。對乙酰氨基酚純品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,味微苦,無臭 。對乙酰氨基酚可通過口服、肌肉注射及直腸給藥 ,常見劑型有片劑、咀嚼片、膠囊、注射液、栓劑、顆粒、滴劑、凝膠 ,其中口服常釋劑型、顆粒劑為甲類,緩釋控釋劑型、口服液體劑、栓劑為乙類 。 基本信息
英文名
Paracetamol、acetaminophen
劑型
片劑、咀嚼片、膠囊、注射液、栓劑、顆粒、滴劑、凝膠
用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱,也用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。
醫(yī)保類型
小兒對乙酰氨基酚片、對乙酰氨基酚泡騰顆粒劑、對乙酰氨基酚泡騰顆粒、對乙酰氨基酚顆粒、對乙酰氨基酚片劑、對乙酰氨基酚軟膠囊、對乙酰氨基酚膠囊為醫(yī)保甲類
適應(yīng)證 對乙酰氨基酚具有解熱鎮(zhèn)痛的功效,可用于 普通感冒 或 流行性感冒 引起的發(fā)熱,也可用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、 偏頭痛 、牙痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等 。除此之外,對乙酰氨基酚可用于治療輕、中度骨關(guān)節(jié)炎及不適用于 阿司匹林 的患者 。 解熱:相較于其他藥物, 小兒高熱 布洛芬 混懸液退熱效果優(yōu)于對乙酰氨基酚;成人中肌注 雙氯芬酸 退熱效果優(yōu)于靜注對乙酰氨基酚;對乙酰氨基酚用于肺癌切除術(shù)后發(fā)熱治療的臨床效果較好,可提升患者生活質(zhì)量,減少炎性反應(yīng),降低不良反應(yīng)發(fā)生風(fēng)險 。 鎮(zhèn)痛:在減輕拔牙術(shù)后疼痛方面, 雙氯芬酸鉀 比對 乙酰 氨基酚或 布洛芬 更有效 ;對乙酰氨基酚直腸給藥可用于兒童腹部疝修補(bǔ)術(shù)后的鎮(zhèn)痛,安全有效且副作用少 ;對乙酰氨基酚對 偏頭痛 急性期有效,可與NSAID聯(lián)用,對嚴(yán)重偏頭痛或偏頭痛持續(xù)狀態(tài)無效 ;對乙酰氨基酚可單獨(dú)用于治療輕度癌痛,靜脈給藥可用于不能口服或直腸給藥的患者,最常用于圍術(shù)期 。 骨關(guān)節(jié)炎:對乙酰氨基酚可能存在安全問題,而且越來越多的證據(jù)表明其無法對疼痛產(chǎn)生有臨床意義的改善,因此臨床指南不再將對乙酰氨基酚作為 膝關(guān)節(jié) 和 髖關(guān)節(jié) OA的一線鎮(zhèn)痛藥 。
藥理機(jī)制 對乙酰氨基酚為花生四烯酸環(huán)氧化酶(COX)抑制劑,可以抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素的合成,阻斷痛覺神經(jīng)末梢沖動,起到鎮(zhèn)痛作用;還可以通過下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,擴(kuò)張外周血管,發(fā)揮散熱作用;對乙酰氨基酚無明顯 抗炎 作用 。
藥代動力學(xué) 對乙酰氨基酚口服易吸收,0.5~2小時即可達(dá)到血藥濃度峰值,血漿蛋白結(jié)合率約為25%~50%。對乙酰氨基酚90%~95%在肝臟代謝,其中60%與 葡萄糖醛酸 結(jié)合,30%與 硫酸 結(jié)合,<5%以原型形式通過腎臟代謝,4%-5%經(jīng)P450氧化成N-乙酰對苯醌 亞胺 (NAPQI),NAPQI毒性較大,可以被肝臟貯藏的谷胱甘肽解毒后從腎臟排出。 若對乙酰氨基酚服用過量,肝臟內(nèi)儲存的谷胱甘肽耗竭,則會出現(xiàn)較為嚴(yán)重的 肝損傷 。對乙酰氨基酚血漿半衰期為1~3小時,腎功能不全患者半衰期不受影響,但肝功能不全患者、新生兒及老年人半衰期有所延長,而小兒則有所縮短。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng) 對乙酰氨基酚在常規(guī)劑量下不良反應(yīng)較少。
消化系統(tǒng) 可見惡心、嘔吐、腹痛等不適,長期或過量服用會導(dǎo)致肝功能損傷。
呼吸系統(tǒng) 可引起哮喘發(fā)作,妊娠婦女使用對乙酰氨基酚可能會增加?jì)雰合l(fā)病率。
泌尿系統(tǒng)
血液系統(tǒng) 可能會誘發(fā) 血小板減少 ,導(dǎo)致免疫性 溶血性貧血 、高鐵血紅蛋白血癥等。
過敏反應(yīng)
藥物相互作用
特殊人群用藥 孕婦及哺乳期婦女:對乙酰氨基酚不同劑型適用人群有所不同。對乙酰氨基酚可透過胎盤和在乳汁中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用 。妊娠婦女使用可能會增加?jì)雰合陌l(fā)病率 。妊娠期間使用會增加 兒童多動癥 風(fēng)險,也可能會引起 羊水過多 及新生兒腎衰,導(dǎo)致多種行為異常 。 兒童:3歲以下兒童因其肝、腎功能發(fā)育不全,應(yīng)避免使用成人劑型, 對乙酰氨基酚混懸液 可用于兒童發(fā)熱 。對乙酰氨基酚可能會引起兒童遲發(fā)性 蕁麻疹 伴 血管神經(jīng)性水腫 綜合征或惡心嘔吐等。 老年患者:由于肝、腎功能發(fā)生減退,藥品半衰期有所延長,易發(fā)生不良反應(yīng),應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用 。
禁忌癥
注意事項(xiàng) 服用對乙酰氨基酚時測定血糖、 血清尿酸 、肝功能時,可能會干擾測定結(jié)果 。
片劑應(yīng)整片服用,不得碾碎或溶解后服用 。
大劑量或長期使用對乙酰氨基酚時可能引起肝功能損害,應(yīng)嚴(yán)格按照說明書應(yīng)用,給藥期間應(yīng)監(jiān)測血象及肝腎功能 。對乙酰氨基酚口服一日最大劑量不超過2克 。
用于緩解疼痛時一般不得連續(xù)應(yīng)用超過5天,用于退熱時,一般應(yīng)用時間少于3天,用藥后出現(xiàn)紅斑或水腫應(yīng)立即停藥 。
避免合并使用含有對乙酰氨基酚或其他解熱鎮(zhèn)痛藥的藥品,以避免藥物過量或?qū)е露拘詤f(xié)同作用 。
過敏體質(zhì)者慎用 。
藥物過量
中毒原因 對乙酰氨基酚中毒 主要是用藥不當(dāng)所致,包括長期使用及重復(fù)使用等。由于對乙酰氨基酚口服吸收快速,過量應(yīng)用會導(dǎo)致代謝途徑的飽和及排泄比例的下降 。對乙酰氨基酚大量攝入會使谷胱甘肽耗竭,其活性氧化合物可與肝細(xì)胞蛋白共價結(jié)合導(dǎo)致肝細(xì)胞溶解壞死,中毒程度與攝入劑量成正比。通常中毒劑量為成人>7.5g,兒童>150mg/kg,單次服用超過15g易發(fā)生嚴(yán)重肝損害 。
中毒相關(guān)因素 對乙酰氨基酚中毒 劑量并非固定不變,與患者是否飲酒、營養(yǎng)狀況、合并用藥情況及有無并發(fā)癥相關(guān)。酗酒、營養(yǎng)不良、消耗性疾病、體內(nèi)硒元素缺乏、維生素E缺乏會使患者對藥物敏感性提高。
中毒臨床表現(xiàn) 對乙酰氨基酚服藥過量時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、多汗等癥狀,可維持24小時。過量后2-4天可出現(xiàn)肝功能損害,包括肝區(qū)疼痛、肝腫大及黃疸等癥狀,3-5天肝功能異常達(dá)高峰,4-6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭,出現(xiàn) 肝性腦病 、抽搐、呼吸抑制、昏迷等癥狀,并出現(xiàn)胃腸道出血、凝血障礙、低血糖、酸中毒及循環(huán)衰竭等。
中毒救治方法 服用過量(日劑量>10g)時應(yīng)洗胃或催吐,并注射拮抗劑N-乙酰半胱氨酸,盡早應(yīng)用,12小時內(nèi)給藥療效滿意,超過24小時療效較差。治療中應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,并給予其他療法如血液透析或血液濾過,不得給予 活性炭 。
化學(xué)信息 對乙酰氨基酚為無味的白色結(jié)晶或粉末,味微苦,化學(xué)名稱為N-(4-羥基苯基)乙酰胺,分子式為 C8H9NO2 , 摩爾質(zhì)量 /分子量為151.163 。對乙酰氨基酚熔點(diǎn)位168-172°C,極微溶于冷水,但在熱水中溶解度較大,20oC時水溶性為14g/L,密度大小為1.3±0.1g/cm3 。
對乙酰氨基酚的化學(xué)合成可以苯酚為起始原料,通過亞硝化、硝化或耦合法合成;也可以 硝基苯 為起始原料,經(jīng)金屬還原法、電解還原法或催化氫化法合成 。
使用情況 對乙酰氨基酚是全球市場銷量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥,被WHO列入《世界衛(wèi)生組織兒童基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單》。
由于患者在用藥過程中出現(xiàn)的肝毒性,2009年 美國食品藥品監(jiān)督管理局 FDA對對乙酰氨基酚的使用施加新的 限制,成人單劑量從1000毫克降至650毫克,同時禁止對乙酰氨基酚和其他成分的組合 。2011年1月,F(xiàn)DA要求藥品生產(chǎn)企業(yè)限制藥品中對乙酰氨基酚的含量,不得超過325毫克/片,且在包裝上表明警告潛在的肝損害風(fēng)險 。2020年 3月3日,中國藥品監(jiān)督管理局發(fā)布《關(guān)于修訂對乙酰氨基酚常釋及緩釋制劑說明書的公告》,建議對乙酰氨基酚口服一日最大量不超過2克 。
歷史 對乙酰氨基酚于1878年首次合成,1893年von Mering首次在臨床上使用對乙酰氨基酚 。對乙酰氨基酚于1956年在英國 首次作為藥物上市,1963年對乙酰氨基酚列入英國藥典,1980年時對乙酰氨基酚已成為全球第一大止痛退熱藥 。 1884年,德國Strasbourg地區(qū)一家診所的助理醫(yī)師發(fā)現(xiàn)了 乙酰苯胺 對人體退熱起效,隨后大量動物實(shí)驗(yàn)表明乙酰苯胺中對乙酰氨基酚有解熱作用。1887年,臨床藥理學(xué)家約瑟夫在人類身上進(jìn)行了對乙酰氨基酚臨床試驗(yàn)。1947年,萊斯特和格林伯格發(fā)現(xiàn)對乙酰氨基酚是人體血液中乙酰苯胺的主要代謝物。1950年,Triagesic在美國上市,主要成分為對乙酰氨基酚、 阿司匹林 和 咖啡因 ,Triagesic是含對乙酰氨基酚的第一個藥品。1952年對乙酰氨基酚作為處方藥在美國重新上市。1955年大量的臨床數(shù)據(jù)表明對乙酰氨基酚可以作為非處方藥進(jìn)行銷售。 目前中國現(xiàn)是世界對乙酰氨基酚的第一大生產(chǎn)國和出口國,主要生產(chǎn)商包括 安丘市魯安藥業(yè)有限責(zé)任公司 、冀衡藥業(yè)、常熟華港藥業(yè)有限公司、 浙江康樂藥業(yè)股份有限公司 等。
風(fēng)險提示 2021年,中國國家藥監(jiān)局發(fā)布公告,注銷小兒酚氨咖敏顆粒等8個品種的藥品注冊證書。這8種藥包括小兒酚氨咖敏顆粒、氨非咖片、復(fù)方氨基比林茶堿片、氨林酚咖膠囊、氨咖敏片、丁苯羥酸乳膏、小兒復(fù)方阿司匹林片、氨非咖敏片。他們的主要成分都包含 氨基比林 及對乙酰氨基酚 。