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對乙酰氨基酚是一種常見的苯胺類解熱鎮痛藥物，被廣泛用于緩解疼痛和退燒。以下是關于對乙酰氨基酚的一些主要特點和注意事項： 1. 作用機制：對乙酰氨基酚主要通過抑制下丘腦前列腺素的合成來發揮解熱和鎮痛作用。它并不影響正常體溫，只是緩解發熱癥狀。 2. 功效：對乙酰氨基酚的療效確切，可用于緩解輕度至中度的疼痛，如頭痛、關節痛等。此外，它也被廣泛用于感冒和流感等疾病的對癥治療。 3. 不良反應：對乙酰氨基酚的常見不良反應包括惡心、嘔吐、出汗和腹痛等，但這些反應較為罕見。過量使用可能導致肝損傷，甚至死亡。 4. 使用方法：對乙酰氨基酚可以通過口服或肌肉注射的方式給藥。對于兒童和成人，一般推薦口服給藥。肌肉注射通常用于無法口服藥物的情況。 5. 劑型和規格：對乙酰氨基酚的劑型包括片劑、膠囊、口服液和注射劑等。不同規格的劑型可用于不同年齡段和體重的人群。 6. 相互作用：對乙酰氨基酚可以與其他藥物相互作用，例如一些抗凝藥、免疫抑制劑和利尿劑等。在使用對乙酰氨基酚時，應告知醫生正在使用的其他藥物。 7. 特殊人群：孕婦和哺乳期婦女在使用對乙酰氨基酚時應特別謹慎。對于這些人群，應在醫生的指導下使用藥物。 8. 過量處理：如果對乙酰氨基酚過量使用，應立即停止使用并尋求醫療幫助。在等待醫療援助期間，可以采取催吐等措施來減少藥物的吸收。 總之，對乙酰氨基酚是一種常用的解熱鎮痛藥物，具有療效確切、不良反應少等優點。在使用時，應注意按照醫生的建議正確使用藥物，避免過量使用，同時注意與其他藥物的相互作用對乙酰氨基酚
常見苯胺類解熱鎮痛類藥物
基本信息
通用名
對乙酰氨基酚
英文名
Paracetamol、acetaminophen
商品名
泰諾林等
劑型
片劑、咀嚼片、膠囊、注射液、栓劑、顆粒、滴劑、凝膠
適應證
用于普通感冒或流行性感冒引起的發熱，也用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關節痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經。
給藥途徑
口服、肌肉注射、肛塞
藥物種類
化學藥品
醫保類型
小兒對乙酰氨基酚片、對乙酰氨基酚泡騰顆粒劑、對乙酰氨基酚泡騰顆粒、對乙酰氨基酚顆粒、對乙酰氨基酚片劑、對乙酰氨基酚軟膠囊、對乙酰氨基酚膠囊為醫保甲類
處方類型
口服制劑及栓劑為 OTC
適應證
對乙酰氨基酚具有解熱鎮痛的功效，可用于普通感冒或流行性感冒引起的發熱，也可用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、偏頭痛、牙痛、關節痛、肌肉痛、神經痛、痛經等。除此之外，對乙酰氨基酚可用于治療輕、中度骨關節炎及不適用于阿司匹林的患者。
解熱：相較于其他藥物，小兒高熱布洛芬混懸液退熱效果優于對乙酰氨基酚；成人中肌注雙氯芬酸退熱效果優于靜注對乙酰氨基酚；對乙酰氨基酚用于肺癌切除術后發熱治療的臨床效果較好，可提升患者生活質量，減少炎性反應，降低不良反應發生風險。
鎮痛：在減輕拔牙術后疼痛方面，雙氯芬酸鉀比對乙酰氨基酚或布洛芬更有效；對乙酰氨基酚直腸給藥可用于兒童腹部疝修補術后的鎮痛，安全有效且副作用少；對乙酰氨基酚對偏頭痛急性期有效，可與NSAID聯用，對嚴重偏頭痛或偏頭痛持續狀態無效；對乙酰氨基酚可單獨用于治療輕度癌痛，靜脈給藥可用于不能口服或直腸給藥的患者，最常用于圍術期。
藥理機制
對乙酰氨基酚為花生四烯酸環氧化酶（COX）抑制劑，可以抑制中樞神經系統前列腺素的合成，阻斷痛覺神經末梢沖動，起到鎮痛作用；還可以通過下丘腦體溫調節中樞，擴張外周血管，發揮散熱作用；對乙酰氨基酚無明顯抗炎作用。
藥代動力學
對乙酰氨基酚口服易吸收，0.5～2小時即可達到血藥濃度峰值，血漿蛋白結合率約為25％～50％。對乙酰氨基酚90％～95％在肝臟代謝，其中60%與葡萄糖醛酸結合，30%與硫酸結合，＜5%以原型形式通過腎臟代謝，4%-5%經P450氧化成N-乙酰對苯醌亞胺(NAPQI)，NAPQI毒性較大，可以被肝臟貯藏的谷胱甘肽解毒后從腎臟排出。若對乙酰氨基酚服用過量，肝臟內儲存的谷胱甘肽耗竭，則會出現較為嚴重的肝損傷。對乙酰氨基酚血漿半衰期為1～3小時，腎功能不全患者半衰期不受影響，但肝功能不全患者、新生兒及老年人半衰期有所延長，而小兒則有所縮短。
風險與禁忌
不良反應
對乙酰氨基酚在常規劑量下不良反應較少。
消化系統
可見惡心、嘔吐、腹痛等不適，長期或過量服用會導致肝功能損傷。
呼吸系統
可引起哮喘發作，妊娠婦女使用對乙酰氨基酚可能會增加嬰兒哮喘發病率。
泌尿系統
血液系統
過敏反應
藥物相互作用
- 與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合同時，藥物腎毒性明顯增加。
- 長期或大量使用對乙酰氨基酚會減少凝血因子在肝內的合成，增強抗凝藥的藥效，因此使用抗凝藥時需監測凝血酶原時間調整劑量。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女：對乙酰氨基酚不同劑型適用人群有所不同。對乙酰氨基酚可透過胎盤和在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。妊娠婦女使用可能會增加嬰兒哮喘的發病率。妊娠期間使用會增加兒童多動癥風險，也可能會引起羊水過多及新生兒腎衰，導致多種行為異常。
老年患者：由于肝、腎功能發生減退，藥品半衰期有所延長，易發生不良反應，應慎用或適當減量使用。
禁忌癥
- 禁用于活動性消化性潰瘍或出血、復發潰瘍或有出血史的患者。
注意事項
- 服用對乙酰氨基酚時測定血糖、血清尿酸、肝功能時，可能會干擾測定結果。
- 片劑應整片服用，不得碾碎或溶解后服用。
- 大劑量或長期使用對乙酰氨基酚時可能引起肝功能損害，應嚴格按照說明書應用，給藥期間應監測血象及肝腎功能。對乙酰氨基酚口服一日最大劑量不超過2克。
- 用于緩解疼痛時一般不得連續應用超過5天，用于退熱時，一般應用時間少于3天，用藥后出現紅斑或水腫應立即停藥。
- 避免合并使用含有對乙酰氨基酚或其他解熱鎮痛藥的藥品，以避免藥物過量或導致毒性協同作用。
- 過敏體質者慎用。
藥物過量
中毒原因
對乙酰氨基酚中毒主要是用藥不當所致，包括長期使用及重復使用等。由于對乙酰氨基酚口服吸收快速，過量應用會導致代謝途徑的飽和及排泄比例的下降。對乙酰氨基酚大量攝入會使谷胱甘肽耗竭，其活性氧化合物可與肝細胞蛋白共價結合導致肝細胞溶解壞死，中毒程度與攝入劑量成正比。通常中毒劑量為成人＞7.5g，兒童＞150mg/kg，單次服用超過15g易發生嚴重肝損害。
中毒相關因素
對乙酰氨基酚中毒劑量并非固定不變，與患者是否飲酒、營養狀況、合并用藥情況及有無并發癥相關。酗酒、營養不良、消耗性疾病、體內硒元素缺乏、維生素E缺乏會使患者對藥物敏感性提高。
中毒臨床表現
對乙酰氨基酚服藥過量時會出現惡心、嘔吐、腹瀉、多汗等癥狀，可維持24小時。過量后2-4天可出現肝功能損害，包括肝區疼痛、肝腫大及黃疸等癥狀，3-5天肝功能異常達高峰，4-6天可出現明顯的肝功能衰竭，出現肝性腦病、抽搐、呼吸抑制、昏迷等癥狀，并出現胃腸道出血、凝血障礙、低血糖、酸中毒及循環衰竭等。
中毒救治方法
服用過量（日劑量＞10g）時應洗胃或催吐，并注射拮抗劑N-乙酰半胱氨酸，盡早應用，12小時內給藥療效滿意，超過24小時療效較差。治療中應進行血藥濃度監測，并給予其他療法如血液透析或血液濾過，不得給予活性炭。
化學信息
對乙酰氨基酚為無味的白色結晶或粉末，味微苦，化學名稱為N-(4-羥基苯基)乙酰胺，分子式為C8H9NO2，摩爾質量/分子量為151.163。對乙酰氨基酚熔點位168-172°C，極微溶于冷水，但在熱水中溶解度較大，20oC時水溶性為14g/L，密度大小為1.3±0.1g/cm3。
對乙酰氨基酚的化學合成可以苯酚為起始原料，通過亞硝化、硝化或耦合法合成；也可以硝基苯為起始原料，經金屬還原法、電解還原法或催化氫化法合成。
使用情況
對乙酰氨基酚是全球市場銷量最大的解熱鎮痛藥，被WHO列入《世界衛生組織兒童基本藥物標準清單》。
由于患者在用藥過程中出現的肝毒性，2009年美國食品藥品監督管理局FDA對對乙酰氨基酚的使用施加新的限制，成人單劑量從1000毫克降至650毫克，同時禁止對乙酰氨基酚和其他成分的組合。2011年1月，FDA要求藥品生產企業限制藥品中對乙酰氨基酚的含量，不得超過325毫克/片，且在包裝上表明警告潛在的肝損害風險。2020年3月3日，中國藥品監督管理局發布《關于修訂對乙酰氨基酚常釋及緩釋制劑說明書的公告》，建議對乙酰氨基酚口服一日最大量不超過2克。
歷史
對乙酰氨基酚于1878年首次合成，1893年von Mering首次在臨床上使用對乙酰氨基酚。對乙酰氨基酚于1956年在英國首次作為藥物上市，1963年對乙酰氨基酚列入英國藥典，1980年時對乙酰氨基酚已成為全球第一大止痛退熱藥。
1884年，德國Strasbourg地區一家診所的助理醫師發現了乙酰苯胺對人體退熱起效，隨后大量動物實驗表明乙酰苯胺中對乙酰氨基酚有解熱作用。1887年，臨床藥理學家約瑟夫在人類身上進行了對乙酰氨基酚臨床試驗。1947年，萊斯特和格林伯格發現對乙酰氨基酚是人體血液中乙酰苯胺的主要代謝物。1950年，Triagesic在美國上市，主要成分為對乙酰氨基酚、阿司匹林和咖啡因，Triagesic是含對乙酰氨基酚的第一個藥品。1952年對乙酰氨基酚作為處方藥在美國重新上市。1955年大量的臨床數據表明對乙酰氨基酚可以作為非處方藥進行銷售。
目前中國現是世界對乙酰氨基酚的第一大生產國和出口國，主要生產商包括安丘市魯安藥業有限責任公司、冀衡藥業、常熟華港藥業有限公司、浙江康樂藥業股份有限公司等。
風險提示
2021年，中國國家藥監局發布公告，注銷小兒酚氨咖敏顆粒等8個品種的藥品注冊證書。這8種藥包括小兒酚氨咖敏顆粒、氨非咖片、復方氨基比林茶堿片、氨林酚咖膠囊、氨咖敏片、丁苯羥酸乳膏、小兒復方阿司匹林片、氨非咖敏片。他們的主要成分都包含氨基比林及對乙酰氨基酚。
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